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当我们感到困倦和疲惫时，来杯咖啡总能唤醒你的神志。
而到了晚上，很多人精神紧张，被失眠折磨难以入睡时，会选择褪黑素（美拉托宁）来辅助睡眠。
这两者似乎是一个“水火不容”的“敌对”的关系。
但这一“敌对”关系，可能比你想象中要和睦：相关的药代动力学研究结果表明，咖啡因可增加人体中内源性和口服褪黑素的水平。
相关研究结果[1][2]：
在一项交叉研究中，12名健康受试者在单次口服6mg褪黑素前1h，和口服后1h、3h，单次给予200mg剂量的咖啡因（相当于一大杯或两小杯咖啡）。
结果发现咖啡因使褪黑素的平均AUC和最大水平分别增加了120%和137%，但褪黑素的半衰期没有受到显著影响。
而与不吸烟者（6例）相比，吸烟者（6例）的交互作用不太明显。
在一项类似的研究中，在褪黑素给药前12h或24h摄入咖啡因并不影响褪黑激素的水平，尽管2例受试者在褪黑素给药前12h摄入咖啡因时褪黑素水平升高。
12名健康受试者在晚上服用单剂量200mg咖啡因后，发现内源性、夜间褪黑素水平升高，褪黑素的AUC增加32%。
文章中分析其具体机制，是由于咖啡因90%通过CYP1A2酶代谢清除，而脑垂体激素美拉托宁也是CYP1A2酶的一种选择性底物。
试验结果表明，咖啡因对美拉托宁的Cmax产生了显著影响，美拉托宁的Cmax平均增加了一倍有余，但其Tmax未受到影响，这表明咖啡因可与美拉托宁竞争CYP1A2酶，使美拉托宁的首过代谢受到影响，从而导致更高的口服生物利用度。
图1美拉托宁在志愿者体内的血清浓度随时间变化图
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参考文献：
[1]HärtterS,NordmarkA,RoseD-M,BertilssonL,TybringG,,(2003)56,679–682.
[2]HärtterS,KorhonenT,LundgrenS,RaneA,TolonenA,TurpeinenM,2*1(2006)99,300–4.
[3]UrsingC,WiknerJ,BrismarK,Rö:anindicationofmelatoninmetabolismbycytochromeP450(CYP)1(2003)26,403–6.
[4]KalowW,;50:508–519.
[5]FaccioláG,HidestrandM,vonBahrC,;56:881–888.
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